El nuevo fármaco derivado del Caracol, un analgésico 100 veces más potente que la morfina, podría ser el calmante más prometedor de los últimos tiempos.
El veneno del caracol de cono está inspirando a una nueva generación de analgésicos.
El fármaco más nuevo es 100 veces más potente que los analgésicos existentes.
También funciona en dosis mucho más bajas y sin riesgo de adicción.
El veneno de caracol en una píldora podría ofrecer un alivio de gran alcance para las personas que sufren de dolor severo y crónico.
Puede parecer una fuente poco probable de inspiración farmacéutica, pero los productos químicos que producen algunos caracoles tienen potentes efectos sobre el sistema nervioso humano.
Esto hace que sean prometedoras fuentes de medicamentos que podrían aliviar el dolor del cáncer, la diabetes, la esclerosis múltiple, VIH / SIDA, los resultantes de los accidentes de tráfico y otras condiciones.
En el último avance, los investigadores han diseñado un medicamento de este veneno que se puede tomar por vía oral – un salto hacia delante a partir de formas anteriores que necesitaban ser inyectadas directamente en la médula espinal.
En estudios con roedores, la droga parece funcionar mejor que las drogas existentes, incluyendo la morfina, en dosis más bajas y sin los riesgos de la adicción.
«Desde que empezamos a tener un poco de publicidad, he recibido docenas de correos electrónicos de personas de todo el mundo que me preguntan si pueden entrar en ensayos clínicos», dijo David Craik, un químico de la Universidad de Queensland, en Australia, y agregó que él todavía está buscando financiamiento y la aprobación del gobierno antes de que puedan comenzar los ensayos.
«Realmente he estado abrumado con algunas de las tristes historias enviadas por la gente por email,» dijo. «Hay una gran necesidad de nuevos tratamientos.»
El nuevo trabajo incluye caracoles cono, estos son depredadores carnívoros que habitan el océano que viven en aguas tropicales de todo el mundo. Un caracol cono que tiene hambre utiliza una larga probóscide flexible como señuelo y luego la usa como un arpón.
Como una aguja hipodérmica, la probóscide inyecta a peces, gusanos y otros caracoles con el veneno que paraliza al instante a la presa. El poder del veneno proviene de cientos de miles de proteínas cortas, llamadas péptidos.
Desde la década de 1990, los científicos han estudiado unos pocos cientos de estos péptidos, llamados conotoxinas, con la esperanza de aprovechar sus poderes. Hasta el momento, la Food and Drug Administration de EE.UU. ha aprobado una conotoxina sintética, llamada Prialt, para el tratamiento del dolor severo y crónico. Otras están actualmente en ensayos clínicos.
Aunque estos tratamientos funcionan bien, su mayor limitación es que es necesario que se inyecte directamente en la médula espinal, a menudo a través de una bomba implantada quirúrgicamente. Esto se debe a que el cuerpo descompone rápidamente las conotoxinas tragadas antes de que puedan llegar a los receptores que necesitan alcanzar.
Para desarrollar un analgésico basado en el caracol que sea lo suficientemente estable como para tomar por vía oral, Craik y sus colegas se inspiraron en una planta africana que siempre ha sido utilizada por los hechiceros como un té para acelerar el parto. Los análisis químicos mostraron que el ingrediente activo en la planta era un péptido con forma inusual: un círculo. Esa forma, se vio después, lo hace más estable que la mayoría de los péptidos.
Con base en estos hallazgos, el equipo de Craik diseñó una conotoxina sintética. Luego, se añadieron unos pocos aminoácidos adicionales a fin de convertir el péptido en un círculo.
«El avance es un elegante ejemplo de tomar dos lecciones de la naturaleza, combinarlas, y hacer algo que es aún mejor», dijo Michael McIntosh, profesor de biología y psiquiatría en la Universidad de Utah, Facultad de Medicina, en Salt Lake City.
Cuando se ingiere por ratas con las piernas lesionadas, la molécula alivió el dolor durante más de cuatro horas a una dosis más de 100 veces menor que las dosis típicas de la gabapentina, el principal medicamento utilizado para tratar el dolor del sistema nervioso, reportaron los científicos en la revista Angewandte Chemie.
La gabapentina funciona para sólo el 30 a 60 por ciento de los pacientes, añadió Craik, y tiene efectos secundarios desagradables. El nuevo medicamento resultó también 100 veces más potente que la morfina.
Debido a que la nueva molécula funciona tan bien en concentraciones pequeñas, probablemente causa menos efectos secundarios. Las personas con dolor serían menos propensas a necesitar cada vez mayores dosis de ella para mantener el alivio. Por eso, y por los receptores que actúan en reducir la probabilidad de adicción.
Los científicos han comenzado a explorar las posibilidades farmacéuticas de una pequeña fracción de los compuestos en el veneno del caracol cono, dijo Craik. Probablemente hay muchos más en la naturaleza que aún no se ha encontrado.
«Esto señala que la naturaleza tiene mucho que enseñarnos», dijo McIntosh. «Es esencial que preservemos las fuentes de estos compuestos naturales para permitir otros descubrimientos similares.»
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